レグナイトがむずむず脚症候群の保険適用薬に

むずむず脚症候群の保険適用される治療薬に、新たに『レグナイト錠300mg』が加わる。
一般名はガバペンチンエナカビル、ガバペンチンといえば、ガバペン錠で、てんかん治療薬としてはマイルドな薬剤で副作用の少ない薬剤です。
このガバペン錠の、血中濃度の立ち上がりが悪いデメリットなどを改良して出来たのが、『レグナイト』です。
『レグナイト』はガバペンの吸収を良くし、作用時間を長くした 薬と言える。
この改良にて適応に上がったのがむずむず脚症候群である。
吸収を良くする事でレストレスレッグス症候群を改善するだけの血中濃度を確保する事ができた。
さらに、作用時間を長くする事で夜中に途中で切れるという事を防げる。
『レグナイト』は、通常、成人では1日1回600㎎を夕食後に服用します。
1日1回の用法でも半減期は約5時間(短くないか?)
※ちなみにビ・シフロールの半減期は、約7時間
副作用は、めまい・眠気(寝るから問題なし!)
レグナイト錠の作用機序は、体内で活性代謝物のガバペンチンに変換後、脊髄後角において感覚神経終末に発現するカルシウムチャネルα2δサブユニットに結合し、カルシウムの流入を抑制する。
それによりグルタミン酸などの興奮性神経伝達物質の放出が抑制され、シグナル伝達の亢進や異常が正常化される。
(ビ・シフロールと根本的に違う薬っぽい!)
むずむず脚症候群以外のうれしい効果『レグナイト』は、脳内GABA量を増加させる作用があり、不眠にも効果がある。(この効果はうれしい!)
※ビ・シフロールは、D2受容体サブファミリー(D2,D3,D4)のうちD3受容体への親和性が特に高く、抗うつ効果がある。(気分が滅入る人はコチラか!)

追記
『ビ・シフロール』や『ニュープロパッチ』などのドパミンアゴニスト製剤は、症状促進現象の可能性から、ドパミン系とは全く作用機序の異なるドパミンを介さない薬剤が必要であると考えられてきた。
そのような背景から開発されたのが、ガバペンチンエナカルビル、商品名:「レグナイト」です。
もともとこの薬剤は、抗けいれん薬あるいは疼痛抑制剤として知られていたガバペンチンを進化させたもので、ガバペンチンは脳内のGABA系に働き、 GABAのトランスポーターの活性化によって、脳内GABA量を増加させ、抑制性神経系であるGABA神経系機能を維持・増強することで、むずむず脚症 候群の症状を抑える効果がある。
ガバペンチンの大きな欠点である、小腸上部に局在するトランスポーターでのみ吸収されるために、血中濃度の個人差が大きかったり、すぐに吸収量が飽和してしまうため、用量依存的な血中濃度の上昇を得ることが難しかったのだが、この欠点を解決するために、透過改善型のプロドラッグ化を行ったのが『レグナイト』です。
これにより腸の広い範囲に存在するトランスポーターによる吸収、受動拡散による吸収出来るようになり、投与量に比例した血中濃度を得ることが可能になったのです。
また、レグナイトは速効型と遅効型の二重構造となっており、これにより血中濃度の維持を可能としています。
そのため、当然、粉砕や分割は出来ないです。
何よりもうれしいのは、むずむず脚症候群の症状を抑えるとともに、これに付随した不眠症状を改善することです。
ここが非常に重要なポイントですが、『ビ・シフロール』などのドパミンアゴニスト製剤では、やめたあと比較的早い時期にリバウンド効果が見られて、ぐんと症状が悪化する ことがあるが、『レグナイト』の場合にはそういう問題点は見られません。
また、症状促進現象が、本剤の長期投与試験において全く見られなかったという点も重要で、 これらの点で『ビ・シフロール』よりもすぐれていると考えられます。
『ビ・シフロール』の方がレストレスレッグス症候群の特徴である下肢の周期運動を抑制する効果は強く、その効果発言も早いという特徴もあるが・・・・。

私の場合、残念ながらむずむず脚症候群の症状を抑えるとはできませんでした。
期待していただけに残念でした。