むずむず脚症候群ニュース

むずむず脚症候群の保険適用されているうちの一つ、ビ・シフロール0.125mgのジェネリック薬プラミペキソール塩酸塩錠0.125mgが各社から登場しました。
・ビ・シフロール錠0.125mg 1錠あたり45.7円
・プラミペキソール塩酸塩錠0.125mg 1錠あたり19.5円
薬価も約半額以下になりむずむず脚症候群の人にはとても助かると思ったのですが
この、プラミペキソール塩酸塩錠0.125mgは、まだパーキンソン病治療剤にしか保険適用がありません。
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むずむず脚症候群の保険適用される3番目の治療薬、世界唯一の経皮吸収型ドパミンアゴニスト製剤 『ニュープロパッチ』が、パーキンソン病とレストレスレッグス症候群の適応症で日本での製造販売承認を取得しました。
経皮吸収型ドパミンアゴニスト製剤である『ニュープロパッチ』は、1日1回貼付するという簡便な投与方法で、薬剤が持続的に放出され、24時間血中濃度を 一定に維持し、安定した効果が期待でる。
大塚製薬は、2002年に日本国内における『ニュープロパッチ』の独占的開発・販売権を
ベルギーのUCB社から取得し、開発を行ってきました。
海外ではNeuproRの製品名で、パーキンソン病で50カ国以上、むずむず脚症候群で30カ国以上の承認を得ています。
価格は、『ニュープロパッチ2.25mg』  1枚:270.30円 一番高い!
※『レグナイト錠 300mg』 1錠:98. 50円 1日1錠〜2錠  (2012/12現在)
※『ビ・シフロール錠 0.125mg 』 1錠:54. 2円 1日1錠〜6錠   (2012/12現在) 
ドパミンアゴニスト製剤なので『ビ・シ フロール錠』と同じ仕組みのようですね
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むずむず脚症候群の保険適用される治療薬に、
新たに『レグナイト錠300mg』が加わる。
薬価 1錠:98. 50円 1日1錠〜2錠 高 い!
※ビ・シフロール錠は、0.125mg 1錠:54. 2円 1日1錠〜6錠
一般名はガバペンチン エナカビル
ガバペンチンといえば、ガバペン錠で、てんかん治療薬としてはマイルドな薬剤で副作用の少ない薬剤です。
このガバペン錠の、血中濃度の立ち上がりが悪いデメリットなどを改良して出来たのが、『レグナイト』です。
『レグナイト』はガバペンの吸収を良くし、作用時間を長くした 薬と言える。
この改良にて適応に上がったのがむずむず脚症候群である。
吸収を良くする事でレストレスレッグス症候群を改善するだけの血中濃度を確保する事ができた。
さらに、作用時間を長くする事で夜中に途中で切れるという事を防げる。
『レグナイト』は、通常、成人では1日1回600rを夕食後に服用します。
1日1回の用法でも半減期は約5時間  短くないか?
※ビ・シフロールの半減期は、約7時間
副作用は、めまい・眠気  寝るから問題なし!
レグナイト錠の作用機序は、体内で活性代謝物のガバペンチンに変換後、脊髄後角において感覚神経終末に発現するカルシウムチャネルα2δサブユニットに結合し、
カルシウムの流入を抑制する。それによりグルタミン酸などの興奮性神経伝達物質の放出が抑制され、シグナル伝達の亢進や異常が正常化される。
 ビ・シフロールと根本的に違う薬っぽい!
むずむず脚症候群以外のうれしい効果
『レグナイト』は、脳内GABA量を増加させる作用があり、不眠にも効果がある。
この効果はうれしい!
※ビ・シフロールは、D2受容体サブファミリー(D2,D3,D4)のうちD3受容体への親和性が特に高く、抗うつ効果がある。
気分が滅入る人はコチラか!
追記
『ビ・シフロール』や『ニュープロパッチ』などのドパミンアゴニスト製剤は症状促進現象の可能性から、ドパミン系とは全く作用機序の異なるドパミンを介さない薬剤が必要であると考えられてきた。
そのような背景から開発されたのが、ガバペンチンエナカルビル、商品名:「レグナイト」です。
もともとこの薬剤は、抗けいれん薬あるいは疼痛抑制剤として知られていたガバペンチンを進化させたもので、ガバペンチンは脳内のGABA系に働き、 GABAのトランスポーターの活性化によって、脳内GABA量を増加させ、、抑制性神経系であるGABA神経系機能を維持・増強することで、むずむず脚症 候群の症状を抑える効果がある。
ガバペンチンの大きな欠点である、小腸上部に局在するトランスポーターでのみ吸収されるために、血中濃度の個人差が大きかったり、 すぐに吸収量が飽和してしまうため、用量依存的な血中濃度の上昇を得ることが難しかったのです。
この欠点を解決するために、
透過改善型のプロドラッグ化を行ったのが『レグナイト』です。
これにより腸の広い範囲に存在するトランスポーターによる吸収、受動拡散による吸収出来るようになり、投与量に比例した血中濃度を得ることが可能になったのです。
また、レグナイトは速効型と遅効型の二重構造となっており、これにより血中濃度の維持を可能としています。
そのため、当然、粉砕や分割は出来ないです。
何よりもうれしいのは、むずむず脚症候群の症状を抑えるとともに、これに付随した不眠症状を改善することです。
ここが非常に重要なポイントですが、『ビ・シフロール』などの
ドパミンアゴニスト製剤では、やめたあと比較的早い時期にリバウンド効果が見られて、ぐんと症状が悪化する ことがあるが、『レグナイト』の場合にはそういう問題点は見られません。
また、症状促進現象が、本剤の長期投与試験において全く見られなかったという点も重要で、 これらの点で『ビ・シフロール』よりもすぐれていると考えられます。
『ビ・シフロール』の方がレストレスレッグス症候群の特徴である下肢の周期運動を抑制する効果は強く、その効果発言も早いという特徴もあるが・・・・。

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むずむず脚症候群の 患者は、そうでない人に比べて 脳卒中や心疾患のリスクが2倍であることが、ハーバード大学などによる研究で明らかになった。
(医学誌「Neurology」に掲載された)
むずむず脚症候群のある人は、心疾患または脳卒中になる比率が2倍以上であり、この関連は症状が月に16回以上ある人および症状が重い人に特に強く認められた。
むずむず脚症候群の患者の多くは、一晩に300回も断続的に脚を動かしており、この動きが血圧および心拍数の増大に関わっていると著者らは述べている。 また、RLSによる睡眠不足も心血管疾患の原因となると指摘されている。

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〜中脳に十分に鉄分が届かない〜
欧米では10〜15%の人がむずむず足症候群といわれます。
中高年に多いとはいえ発症は年齢に関係なく、10〜20歳台で症状が出始めても自覚せず、その後、中高年になって症状が強く出るようになり、睡眠障害につ ながるケースがほとんど。むずむず足症候群を起こす要因として、鉄分やマグネシウム、葉酸の不足、アルコール、カフェイン、抗うつ剤ほか特定の薬剤使用、 貧血、胃の手術、慢性血行不良、静脈瘤ほか、さまざまなことが指摘されています。
むずむず足症候群に鉄分不足が関わっていることは以前から推定されていましたが、昨年6月、ペン州立医大学とジョンホプキンズ大学の研究チームによる脳の 解剖研究によってはじめて、中脳の一部(ドーパミンを作る細胞)が鉄分不足に陥っていることを突きとめました。
だからといって、鉄分をサプリメントで補え ばいいというのではありません。むずむず足症候群の患者には、鉄分輸送のための特定レセプターが欠如しているので、十分な鉄分を摂取しても、それを中脳の 細胞に届けるメカニズムがうまく働かないのです。
脳細胞が生きるために必要最低限の鉄分しか確保できず、鉄分不足のため最高の状態で働けない細胞は誤った 神経シグナルを送り、足のむずむず感を発生させてしまいます。
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〜症状を軽減して、ゆっくり熟睡〜
むずむず足症候群や足がつりやすい人に栄養療法としてすすめられているのは、1日の摂取量として、Bコンプレックス400mg、マグネシウム1, 000mg、ビタミンE(天 然)400IU です。カルシウム、マグネシウム、カリウム、亜鉛をあわせて摂ることも症状の軽減に役立ちます。
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「ストレスに晒されている人は老けるのが早い」とは良く言われることですが、米デューク大学医療センターの研究者が、実際にそれを裏付ける仕組みを解明し たそうです。
アドレナリンは神経伝達物質で、ストレス反応の中心的役割を果たし、血中に放出されると心拍数や血圧を上げ、瞳孔を開きブドウ糖の血中濃度(血糖値)を上 げる作用などがあることで知られていますが、アドレナリンにより遺伝子細胞が損傷を受けることで、老化が早まるのだとか。
また、慢性的なストレスは、遺伝 子を損傷させるだけでなく、がん抑制遺伝子であるP53の機能を低下させることも明らかになったそうです。
今回の研究は慢性的なストレスが白髪から悪性腫瘍まで、様々な異常を引き起こす仕組みを大きく解明する手がかりとなるとして注目を集めているそうです。
DNA遺伝子を傷つけるのは発がん性物質、最近では放射能などがおなじみですが
もしかしたらそれ以上にストレスが遺伝子を損傷させている可能性があるというわけです。タバコをやめたことによるストレスと、タバコを吸うことによる発 がん性物質の吸引。どっちが遺伝子をたくさん傷つけることになるのか?
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〜ドーパミンを増やす方法〜
とにかく歩くこと!
歩くと、足の筋肉(とくにバランスに関係する遅筋)の動きが脳を刺激し、
神経細胞の働きが活発になります。
最近の研究では、歩くことで体内のカルシウム代謝がよくなり、
脳にカルシウムが供給され、神経伝達物質のドーパミンが増えることもわかっています。ドーパミンには、体の動きをコントロールする働きがあるので、体全体 の動きがスムーズになり、パーキンソン病の予防にもなります。
歩くことのもうひとつの効用は、「頭の働きがよくなり、痴呆の予防ができる」ことです。
歩くことによって神経細胞の働きがよくなり、記憶力や理解力、集中力などが向上するのです。このことはいくつかのテストによって実証されていますが、たと えば『脳の健康』(生田哲著、講談社)には、日本体育大学の円田善英教授のデータが紹介されています。そのテストでは、覚醒効果(脳のすっきり感)、情報 処理能力(情報に対する記憶と理解)、意図的行為機能(集中力や意欲など)のいずれにおいても、ウォーキングの前よりもウォーキング中やその後のほうが良 い結果になっています。
歩くことは脳の働きを全般に向上させ、それが痴呆の予防にもつながるのです。
筑波大学医学系の須藤伝悦博士らの動物試験によるものです。
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〜アルコールでドーパミンを増やす〜
生活のなかには、脳が元気になるのをさまたげる要因もあります。その代表ともいえるのが、アルコール、タバコ、ストレスの3つです。
アルコールを飲むと、なんとなくいい気持ちになります。それはアルコールの成分が脳に作用し、ドーパミンを増やすからです。ドーパミンには、さきほど述べ た体の動きをコントロールする働きのほかにもうひとつ、楽しさや心地よさといった感情を生み出す働きがあります。私たちはこちらのドーパミン効果を求め て、アルコールを飲んでいるともいえるでしょう。
ドーパミンは体に重要な神経伝達物質ですから、その点ではアルコールは健康にいいともいえます。
実際、少量のアルコールを飲む人は、飲まない人より長寿だという報告もあるほどです。ところがアルコールは、肝臓で分解されるときにアセトアルデヒドとい う有害物質を発生します。これが脳の神経細胞にダメージを与えるのです。通常、成人の脳では1日10万個程度の神経細胞が消滅していきます。
しかし、二日酔いになるほどアルコールを飲むと、その3倍もの神経細胞が消滅するといわれています。
とくに日本人には、体質的にアセトアルデヒドを分解する酵素量の少ない人が多く
(全体の4割程度)、それだけアルコールに弱く、ダメージを受けやすいともいえます。
さらに中高年になると、神経細胞の受けるダメージは加速度的に大きくなります。
脳の健康のためにも、「アルコールはほどほどにする」ことが大切です。